.
Меню сайта
|
Молекулы против микробовМолекулы против микробовБольшинство самых тяжелых недугов человека возникает в результате проникновения в его организм различных микробов или вирусов. Важным событием в истории медицины была первая операция с применением антисептического (обеззараживающего) вещества, которую сделал в середине XIX в. английский хирург Листер. Антисептиком служила карболовая кислота — один из продуктов сухой перегонки каменного угля. До применения антисептиков даже легкие операции приводили иногда к смерти. Рану заражали микробы. Теперь же эта угроза рассеялась и смертность от хирургических операций резко снизилась. Так был достигнут один из первых успехов в отражении атак микробов еще на подступах к живому организму. Но как уничтожить бактерии, которые проникли в организм, пока еще не знали. Карболовая кислота, убивая микробов, не щадила и живую ткань. Естественно, возникла идея так «отрегулировать» молекулу лекарственного вещества, чтобы, «стреляя» в микроба, не «попасть» в живую ткань.
Около 300 лет назад в Европу впервые привезли кору хинного дерева. Из коры был выделен хинин — белый горький порошок, исцеляющий от губительной лихорадки. Со временем химики разгадали строение молекулы хинина и получили его искусственно. Однако дешевых способов синтеза не найдено и до сих пор. Зато изучение действия хинина на больных малярией открыло путь рациональной химиотерапии. В 1860 г. русский врач Романовский, рассматривая в микроскоп каплю крови больного, увидел, как разрушаются тела малярийных плазмодиев от действия хинина. В этом исследовании родилась основная формула рациональной химиотерапии: наилучшим лекарством против всякой болезни будет то вещество, которое окажет наименьший вред организму больного и вызовет наибольшие разрушения в болезнетворных организмах. Естественно, у химиков возник вопрос, достаточно ли молекула хинина отвечает этому требованию, не нуждается ли она в усовершенствовании. Действие хинина удалось видоизменить и отчасти усилить путем некоторых изменений в молекуле (рис. 3 — цв. табл.). Внимание химиков было обращено на наиболее доступную для перестроек ее часть, обозначенную буквой А. Сюда можно присоединить через атом кислорода цепочку из любого числа углеродно-водородных звеньев СН2. И вот что оказалось. Если цепочка состоит из двух звеньев (оптохин), то получается химическое оружие против наших невидимых врагов — пневмококков, которые вызывают воспалительные процессы в легких. Стоит увеличить число звеньев до 5 (эукупин) — и получается средство, мало действующее на пневмококки, зато весьма активное против возбудителей рожи и других кожных заболеваний. Еще одна «пристройка»: присоединяется 8 звеньев — и возникает новое лекарство (вуцин), губительное для стрептококков. При дальнейшем накоплении звеньев действие на микробы исчезает. Великий немецкий ученый Эрлих, много работавший над изобретением лекарственных веществ, недаром сравнивал отношение лекарств к живому веществу с отношением ключей к замкам. Усовершенствованные химией молекулы хинина вполне можно сравнить с обычным ключом, от числа зарубок на котором (соответственно числу углеродно-водородных звеньев в «хвосте» молекулы) зависит, отопрет или не отопрет он данный замок. Исследователю иногда нужно перебрать тысячи «ключей», прежде чем будет найден тот, который нужен.
У медицины сейчас громадное число синтетических веществ для уничтожения уже поселившихся в организме болезнетворных микробов. Лучшие из этих веществ были построены по заранее продуманному плану. Очень остроумно была, например, использована идея «рельсов». Для того чтобы «проложить путь» к тем или иным микробам, использовались молекулы веществ, обладающих химическим сродством к данному виду микроба, и к этим молекулам прицеплялась токсофорная группа атомов («токсофорный» в буквальном переводе — «несущий яд»), как заряд пироксилина к самодвижущейся торпеде. Кстати сказать, эту идею подсказала способность каждого вида микробов интенсивно окрашиваться определенными красителями, т. е. сильно и при этом избирательно поглощать их. Так, исходя из структурной формулы хинина, в лабораториях были созданы новые лекарства, которые убивают болезнетворные микроорганизмы и не вредят живой ткани. Ну, а малярия, в борьбе с которой были заложены основы рациональной химиотерапии? Руководствуясь общей идеей «архитектурного» плана молекулы хинина, в Германии и в СССР были созданы чисто синтетические противомалярийные препараты — акрихин, плазмохин и плазмоцид. Они равноценны природному хинину и почти полностью заменили его. Структурная формула плазмохина (рис. 3— цв. табл. ) показывает, какое близкое родство у искусственных противомалярийных лекарств с природным хинином. Общая всем им часть молекулы изображена на зеленом фоне; надстройка сверху (вместо атома водорода) относится к хинину; пристройка снизу (вместо атома водорода) — к плазмохину. |
ПОИСК
Block title
|