Лекарственные вещества

Лекарственные вещества

Применение органических веществ для вра­чевания началось еще на ранних ступенях раз­вития человека. Уже в древнем Египте были известны многие лекарственные растения: клещевина, горчица, морской лук и др. Древние греки и римляне не только хорошо знали лечеб­ное действие многих растений, но и умели гото­вить из них экстракты, настойки, пилюли и прочие лекарственные средства. Многие лекар­ственные средства растительного происхожде­ния стали известны европейцам после великих географических открытий XVI—XVII вв. Из Америки, например, была привезена кора хин­ного дерева, ипекакуана, гидрастис. Издревле народы Средней Азии знали много лекарствен­ных растений. Знания их были собраны в «Ме­дицинском каноне» знаменитого таджикского ученого X —XI вв. Ибн-Сина, или Авиценны.

С развитием научной химии все в большем количестве вместо целых растений или расти­тельных экстрактов стали применять лекар­ственные вещества, выделенные из растений в более или менее чистом виде. Позже началось применение синтетических лекарственных ве­ществ. Это произошло одновременно с развити­ем химии красящих веществ. Основатель химио­терапии — науки о лечении инфекционных забо­леваний химическими средствами — П. Эрлих исходил из опыта окрашивания микробов под микроскопом. Он считал, что с микробами можно бороться ядовитыми для них красками. Действи­тельно, метиленовый синий краситель оказался пригодным для лечения малярии. Особого успеха ученый добился в использовании краси­телей, содержащих в молекуле мышьяк. Потом оказалось, что лекарства могут быть найдены и среди бесцветных веществ. Чтобы найти нуж­ное органическое вещество, Эрлих испытывал большое количество веществ, каждое из кото­рых отличалось от предыдущего лишь неболь­шим изменением в строении молекулы. Если из­менение в строении ухудшало лечебное действие, Эрлих от него отказывался; если улучшало, он сохранял это изменение в следующих веществах и т. д. На этом пути нужен был синтез очень большого количества веществ и их последова­тельные испытания, что отнимало много време­ни и сил, однако в конце концов приводило к цели. Это эмпиричес­кий метод. Он сохра­нил свое значение и в наши дни.

Однако более рацио­нален другой путь, ко­торый основывается на глубоком изучении спо­соба действия лекарст­венного вещества. Нуж­но знать, как оно рас­пределяется в организ­ме, на какие органы дей­ствует, в какие химиче­ские реакции вступает. Средства против инфек­ционных болезней должны быть ядовиты для ми­кробов — возбудителей болезни, но неопасны для человека; средства против неинфекционных бо­лезней должны действовать на одни органы че­ловека и не затрагивать других. Знание ме­ханизма действия, особенно его химической стороны, позволяет находить избирательно дей­ствующие вещества и, значит, более целеустрем­ленно и сознательно синтезировать новые сред­ства лечения заболеваний.

Есть, например, хорошо известный бактери­цидный (убивающий микробов) препарат — хиназол. Механизм его действия был полностью установлен. Дело в том, что для нормального роста микроорганизмов необходимы соли ко­бальта. Человеку тоже нужен кобальт. Но только в виде сложного соединения — витамина В₁₂. Хиназол очень легко соединяется с кобальтом, образуя прочное химическое соединение, но не может отнять кобальт от молекулы витамина В₁₂. Отсюда ясно, почему хиназол ядовит для микробов: он лишает их солей кобальта. Он не ядовит для людей, так как не затрагивает витамина В₁₂. Поняв все это, химики получили возможность синтезировать новое сильнодей­ствующее средство для лечения кишечных забо­леваний — энтеросептол. Строением молекулы это вещество похоже на хиназол и очень прочно связывает ионы кобальта.

Много новых лекарственных веществ синте­зировали химики за последнее время. Появи­лись новые средства лечения инфекционных бо­лезней и даже таких опасных, как туберкулез или малярия, пневмония или менингит; средст­ва, регулирующие кровяное давление, стимули­рующие деятельность сердца, обезболивающие, снотворные; созданы препараты для лечения психических заболеваний, а в последнее время появились первые надежды найти химические средства лечения рака. И здесь, как и в хи­мии красящих веществ, трудится целая армия химиков, физиологов, бактериологов, фарма­кологов, врачей. Синтезируют тысячи и десятки тысяч веществ. Одних только сульфамидных препаратов было синтезировано свыше 4000, чтобы в конечном счете остановиться на десятке из них для внедрения в медицину.